1053656-22-6 7-Boc-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-羧酸乙酯
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用途与制备
作为医药中间体，用于合成相关药物分子。
医药
产率：66% 合成条件：Stage #1: With triethylamine In dichloromethane at 0℃; for 10 h; Stage #2: at 0 - 25℃; 实验步骤：在0℃下，将Et 3 N（8.33mmol，2.5当量）加入到5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-羧酸乙酯盐酸盐（3.33mmol，1.0当量）中。 ）在DCM（25ml）中，将混合物搅拌10分钟。 然后在0℃下将Boc酐（4.99mmol，1.5当量）滴加到混合物中，然后在25℃下搅拌16小时。将反应混合物用DCM（100ml）稀释并萃取。 用水（2.x.50毫升）和坐着。 NaCl溶液（2.x.50 ml）。 将有机相用Na 2 SO 4干燥并真空浓缩。 通过柱色谱（35％乙酸乙酯的己烷溶液）纯化粗产物，由此得到白色固体形式的所需产物。 产量：66％。 参考文献：
产率：63% 合成条件：With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In ethanol at 20℃; for 24 h; 实验步骤：方法A-步骤b：7-叔丁基-2-乙基-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-二羧酸酯的制备[0080]乙基咪唑并[1]， 在氢气氛下，在500mL乙醇中加入2-a]吡嗪-2-羧酸酯（1g，5.2mmol）Boc20（3.0g，18mmol）和200mg 10％Pd-C（50％湿润），然后混合物为 在室温下搅拌24小时。 过滤反应混合物，减压浓缩滤液。 将残余物应用于硅胶柱色谱，并用（CH 2 Cl 2：MeOH = 50：1）洗脱。 得到标题化合物，为黄色油状物（0.973g，63％）。 1 H NMR（400MHz，CDCl 3）δ7.51（s，1H），4.68（s，2H），4.30（q，7 = 7.1Hz，2H），4.00（t，7 = 5.2Hz，2H），3.82（ t，7 = 5.2Hz，2H），1.43（s，9H），1.21（t，7 = 7.1Hz，3H）。 参考文献：