103041-38-9 N-2吡啶-B-丙氨酸乙酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：103041-38-9）

产率：94% 合成条件：With trifluorormethanesulfonic acid In ethanol at 120℃; for 12 h; Inert atmosphere; Green chemistry 实验步骤：通用方法：将2-氨基吡啶（1a）（0.2mol）和丙烯酸乙酯（2）（0.4mol）在250mL干燥圆底烧瓶中混合，然后加入TfOH（30mmol）和一些乙醇滴。 将混合物加热至120℃并在氮气氛下搅拌12小时。 通过TLC监测反应。 反应完成后，在真空下除去未反应的丙烯酸乙酯（2）。 将残余物用石油醚萃取并重结晶，得到36.5g（0.188mol）3 - [（吡啶-2-基）氨基]丙酸乙酯（3a），为浅色固体，产率94mol％。 其它2-氨基吡啶1与丙烯酸乙酯（2）的反应按照其中描述的方法进行，得到产物3b（96 molpercent），3c（5mol％），3d（41 molpercent），3e（59 molpercent），3g（44 molpercent） ），3小时（16mol％）。 参考文献：

• [1] Letters in Organic Chemistry, 2015, vol. 12, # 2, p. 146 - 152 [2] Patent: EP2522662, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 19 [3] Patent: WO2012/152855, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 34; 35 [4] Patent: CN103524559, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0096; 0099-0101 [5] Patent: WO2015/128875, 2015, A2. Location in patent: Page/Page column 41 [6] Patent: US2015/87842, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0215 [7] Archiv der Pharmazie, 2015, vol. 348, # 5, p. 353 - 365