75847-73-3 依那普利

WGK Germany:3 存储类别:13 - 不可燃性固体 危险性类别:生殖毒性 类别2 皮肤致敏物 类别1 毒害物质数据:75847-73-3(Hazardous Substances Data)

• 概述 依那普利(Enalapril,Ena)是属于第3代血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）,它在安全有效抗高血压、逆转心室肥厚、心室重构等心血管疾病中发挥重要作用。作为ACEI类药物,它被口服后在体内水解成依那普利拉, 对血管紧张素转化酶起强烈抑制作用,从而能抑制心肌纤维和细胞增生，抑制心肌细胞调亡，抑制心肌细胞内的钙离子内流，抑制心率重构，进而控制心力衰竭，同时可以抑制心肌组织内肾素－血管紧张素系统(RAS)的活性，减少具有血管活性的血管紧张素Ⅱ的形成，改善左室舒张功能，从而达到血压下降，治疗高血压的作用。
• 基本信息 中文名：依那普利                      英文名Enalapril 别 称：苯酯丙脯酸                       化学式C20H28N2O5 分子量376.4467                        CAS登录号75847-73-3 沸    点582.4°C                      密    度1.204g/cm3 闪    点306°C                 类别：血管紧张素转换酶抑制药 图：依那普利分子结构式
• 药理作用机制 作为血管紧张素转换酶抑制药，口服后，依那普利在肝脏内水解而发挥作用。经过实验研究发现，异丙肾上腺素诱导心肌纤维化，,导致心肌细胞肥大、变性、坏死、大量胶原纤维堆积,发生心肌纤维化。依那普利可通过抑制TGF-β1生成,降低上述各指标,从而逆转或减少心肌纤维化发生。依那普利也可通过抑制肾素活性、扩张血管、降低室壁张力、改善室壁膨胀度和血流动力学,减轻重构过程中的心肌肥厚,逆转心肌胶原重构,防止心室重构并改善舒张功能，从而减轻心脏前、后负荷，改善心脏功能。另外依那普利能增加肾血流量，对血糖、尿酸和胆固醇代谢无明显影响。 图：依那普利
• 药理功效 1)联合应用依那普利和百令胶囊治疗慢性移植肾肾病,可以更好地减少患者尿蛋白的排出,改善移植肾功能,延缓慢性移植肾肾病发展进程,其临床疗效优于依那普利或百令胶囊单一使用。 2)依那普利可能通过下调结缔组织生长因子而减轻肾间质纤维化，治疗各种肾脏疾病。 3)依那普利、厄贝沙坦联用可改善主动脉重塑优于两药单用,其机制可能与它们升高主动脉中膜钠泵和钙泵活性有关。依那普利可能通过上调钠泵及钙泵mRNA表达水平改善钠泵及钙泵活性受抑，阻断血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ),改善动脉重塑，并且依那普利能显著降低中心动脉收缩压和反射波增压指数, 逆转左心室肥厚从而达到安全有效地控制血压。 4)依那普利联合美托洛尔治疗慢性心力衰竭安全、有效。
• 用法用量 成人常用量：①降压，口服一次5mg，每日一次，以后随血压反应调依那普利 整剂量至每日10-40mg，分2-3 次服，如疗效仍不满意，可加用利尿药。在肾功能损害时，肌酐清除率在每分钟30-80ml时，初始剂量为5mg，如肌酐清除率每分钟<30ml，初始剂量为2.5mg；在透析病人，透析日剂量为2.5mg。②治疗心力衰竭，开始剂量为一次2.5mg，1天1-2次，给药后2-3小时内注意血压，尤其合并用利尿药者，以防低血压。一般每天用量5-20mg，分2次口服。
• 参考文献 [2] 孙红霞, 杨世杰. 依那普利抗异丙肾上腺素诱导的心肌纤维化作用及机制[J]. 中国药理学通报, 2009, 25(8):1060-1064. [3] 王伟, 邓移安. 依那普利联合美托洛尔治疗慢性心力衰竭48例[J]. 当代医学, 2012, 18(2):133-134. [4] 张志宏, 张卫东, 姚鲲,等. 联合应用依那普利和百令胶囊治疗慢性移植肾肾病[J]. 中国中西医结合杂志, 2008, 28(9):806-809. [5] 黄海长, 闵亚丽, 李惊子,等. 黄芪当归合剂及依那普利对结缔组织生长因子在肾间质纤维化中表达的比较研究[J]. 中华肾脏病杂志, 2003, 19(3):133-136.