55403-34-4 5-硝基-2-(4-甲基-1-哌嗪基)吡啶

危险等级:IRRITANT 海关编码:2933599590

5-硝基-2-(4-甲基-1-哌嗪基)吡啶主要作为医药中间体或活性成分，用于相关药物的合成研究，具体应用场景可参考其在专利和学术文献中的描述。

医药

合成路线 1（1. 合成：55403-34-4）

产率：90% 合成条件：With potassium carbonate In DMF (N,N-dimethyl-formamide) at 100℃; for 24 h; 实验步骤：将2-氯-5-硝基吡啶（3.16g，20.0mmol），1-甲基 - 哌嗪（2.00g，2.00mmol）和碳酸钾（2.76g，20.0mmol）在DMF中的搅拌混合物加热至100℃。 C，24小时，冷却，倒入水中，用CH 2 Cl 2萃取。 将合并的萃取液用MgSO 4干燥并真空浓缩。 通过快速色谱法（SiO 2,2％氨在10:90乙醇：乙酸乙酯中作为洗脱液）纯化得到的残余物，得到标题化合物，为灰白色固体，4.0g（90％收率），通过NMR分析鉴定 参考文献：

• [1] Molecules, 2012, vol. 17, # 4, p. 4703 - 4716 [2] Patent: US2004/167030, 2004, A1. Location in patent: Page 9 [3] Patent: US2015/266825, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 1279; 1280 [4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 158, p. 322 - 333 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol. 16, # 5, p. 1362 - 1365 [6] Patent: US3947434, 1976, A [7] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, # 14, p. 4186 - 4190 [8] Patent: US6297375, 2001, B1

合成路线 2（2. 合成：55403-34-4）

产率：99% 合成条件：for 1.50 h; Heating / reflux 实验步骤：中间体4l-甲基-4-（5-硝基-2-吡啶基）哌嗪向2-溴-5-硝基吡啶（22.3g，110mmol）的CH 3 CN（200mL）溶液中加入N-甲基哌嗪（30.5mL，275）。 在搅拌下将所得混合物加热至回流。 90分钟后，将反应冷却至室温并浓缩至干。 将固体在水和EtOAc之间分配。 分离有机层并用盐水洗涤，干燥（MgSO 4），过滤并浓缩至干，得到标题化合物，为黄色固体（24.2g，99％）。 LC-MS（ES）m / z = 223 [M + H] +。 参考文献：

• [1] Patent: WO2008/147831, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 17 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 12, p. 3507 - 3525 [3] Organic and Biomolecular Chemistry, 2017, vol. 15, # 38, p. 8009 - 8012 [4] Tetrahedron Letters, 2011, vol. 52, # 45, p. 5905 - 5909