147739-88-6 6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶

• 6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶中文别名6,7-二氢-5H-吡咯基[3,4,6]吡啶，吡咯并吡啶环化合物是一种重要的医药中间体，主要用于合成新型的氟喹诺酮药物莫西沙星( Moxifloxacin) 。目前市场需求大，价格比较昂贵。各国科学家对它的合成进行了大量研究。 近年来，氟喹诺酮药物在临床上的用量已经超过了青霉素。它价格低，吸收好，可口服和注射，并能迅速分布到各组织中。莫西沙星作为一种新型的氟喹诺酮药物，受到科学家们的广泛关注。
• 制备 以 2, 3-二羧酸吡啶为原料，先酯化生成吡啶二羧酸二甲酯，然后采用硼氢化钠和无水氯化钙组成的混合试剂还原相应的甲酯，反应产物可不经提纯直接进行下一步的氯代反应，氯代产物以乙腈为溶剂，以无水碳酸钾为碱，在室温下反应即可得到环化产物6,7-二氢-吡咯并 [ 3, 4-b]吡啶。本方法设计新颖、反应条件温和、反应处理简单，特别适合工业化，丰富了吡咯并吡啶环类化合物的合成方法。6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶制备路线图如下图： 图1 6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶制备路线图

医药

路线1：

• 步骤1（酯化）：以2,3-二羧酸吡啶为原料，酯化生成吡啶二羧酸二甲酯；
• 步骤2（还原）：采用硼氢化钠和无水氯化钙组成的混合试剂还原相应的甲酯，反应产物可不经提纯直接进行下一步反应；
• 步骤3（氯代环化）：氯代产物以乙腈为溶剂，以无水碳酸钾为碱，在室温下反应得到环化产物6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶。 该方法设计新颖、反应条件温和、反应处理简单，特别适合工业化。