133099-07-7 氢溴酸达非那新

危险性质：非危险化学品

化学合成；生命科学；医药，治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过动症(OAB)患者。

医药

133033-99-5 133099-07-7 以达非那新氧化杂质为原料合成(S)-2-(1-(2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基)吡咯烷-3-基)-2,2-二苯乙酰胺氢溴酸盐的一般步骤（例22; SyZ-n-1-.S-二氢苯并呋喃-S-甲基-S-吡咯烷基-2,2-二苯基乙酰胺fPRF.HBf的合成）: 将10% Pd/C（0.8g）加入到(S)-2-{1-[2-(苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺（8g）的乙酸（160mL）溶液中。在45-50℃及大气压下氢化反应混合物约6-7小时。反应完成后，过滤除去催化剂，并将滤液在真空下浓缩，得到油状残余物。向残余物中加入正丁醇（40mL），搅拌至完全溶解。随后，加入48%氢溴酸（3.5g），并通过蒸馏除去正丁醇/水的混合物，直至水含量降至1%以下。达利那新.HBr在此过程中结晶析出，反应混合物在15-20℃下静置2小时后过滤，并用正丁醇（3×5mL）洗涤结晶。最后，将产物在55-60℃下真空干燥，得到8.1g氢溴酸达利那新，收率为85%。 参考文献： [1] Patent: WO2007/76157, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 49