- 4-(2-BOC-氨乙基)哌啶主要用作医药中间体，有文献报道其可用于制备SHP2抑制剂。
- 制备
将剩余的油溶于800 mL的90％乙酸中，并用250 mg催化剂（PtO2）处理。将混合物在35℃的氢气氛下搅拌96小时。通过过滤除去催化剂，并蒸发溶剂。将残余物溶于用1N NaOH调节至pH 11的水中。将水层用DCM萃取3次。有机层经Na2SO4干燥，并蒸发溶剂。产物在4℃下从剩余的油中结晶出来得4-(2-BOC-氨乙基)哌啶（白色固体；产率：21.9g）。
医药
合成路线 1（1. 合成：165528-81-4）
产率：97%
合成条件：With hydrogenchloride; platinum(IV) oxide In methanol at 0 - 20℃; for 24 h;
实验步骤：制备81（2-哌啶-4-基乙基）氨基甲酸叔丁酯到（2-吡啶-4-基乙基）氨基甲酸叔丁酯（制备82,26.9g，120.9mmol）的甲醇（370mL）溶液中，冷却在0℃至0℃下加入6N盐酸水溶液（20.2mL，120.9mmol）。在室温下使用氧化铂（IV）（1.37g，6.05mmol）和氢气（1000psi）在24小时内对溶液进行氢化。将反应混合物在Arbocel垫上过滤，依次用甲醇（300mL）和水（100mL）洗涤。将滤液真空浓缩。将粗物质用饱和碳酸氢钠水溶液（150mL）稀释。将溶液用二氯甲烷（50mL）萃取。用水（2×50mL）萃取有机层。合并水层，用30％氢氧化钠水溶液（30mL）碱化，并用二氯甲烷（8×200mL）萃取。合并有机层，用硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩，得到标题化合物，为透明粘性油状物（26.8g，97％）。 （1026）1 H NMR（400MHz，CDCl 3）：δppm1.17（m，2H），1.41（m，10H），1.68（m，2H），2.58（m，2H），3.09（m，6H） ，4.53（s，1 H）。 （1027）LCMS Rt = 1.73分钟MS m / z 229 [M + H] +
参考文献：
- [1] Patent: WO2015/181797, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 132 [2] Patent: WO2004/87145, 2004, A2. Location in patent: Page/Page column 31 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1999, vol. 9, # 9, p. 1317 - 1322 [4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2001, vol. 11, # 17, p. 2325 - 2330 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 14, p. 4116 - 4126 [6] Patent: WO2004/33436, 2004, A1. Location in patent: Page 59 [7] Patent: US2006/217362, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 22
