1198103-43-3 6-二氟甲氧基吡啶-3-甲胺

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：1198103-43-3）

产率：80% 合成条件：With hydrogen In methanol at 16 - 25℃; for 20 h; 实验步骤：将Raney / Nickel（150mg）加入到6-（二氟甲氧基）烟腈（0.541g，3.18mmol）的甲醇（20mL，用氨饱和）溶液中。 将混合物在室温下氢化（45psi）20小时，然后通过硅藻土短床过滤并真空浓缩。 通过硅胶柱色谱法纯化粗胺，使用二氯甲烷：甲醇= 90:10作为洗脱剂，得到标题化合物，为浅黄色油状物，440mg（80％）。1H NMR（400MHz，CDCl 3）δ（ppm）8.12（ d，1H）7.73（dd，1H）7.45（t，1H）6.88（d，1H）3.88（s，2H）（NH 2未显示）。 19F NMR（400MHz，CDCl 3）δ（ppm）-88.98和-89.17.MS（ESI）m / z 175 [M + H]。 参考文献：

• [1] Patent: WO2009/145720, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 29 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 15, p. 6866 - 6880