- 理化性质
枸橼酸喷托维林( pentoxyverine citrate) 的分子式: C20H31NO3·C6H8O7，该药具有中枢及外周性镇咳作用，其镇咳作用强度约为可待因的1 /3。除对延髓的呼吸中枢有直接抑制作用外，还有轻度的阿托品样作用。
- 原研及参比制剂情况
1、原研：喷托维林，1956年由莫润（morren）合成，1956年比利时联合化学公司（ucb）开发，日本于1963年批准生产。1972年，日本TSURUHARA 的Pentoxyverine Citrate Tablets 15mg。
2、日本参比：DainipponSumitomo Pharma Co., Ltd.，GAI-LESSTab. 10mg。
3、国内：地奥集团于1981年25mg规格最先上市。规格：25mg，共202个批文。无国内进口批文。
- 生物活性
Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) 是一种镇咳抗惊厥药非选择性的 sigma-1 (σ1) 的激动剂。
- 靶点
Target
Value
σ1
()
- 化学性质
油状物。沸点165-170℃（1.33Pa），折光率1.4990-1.5010。
- 为非麻醉性中枢镇咳药。该品与枸櫞酸喷托维林，又称咳必清。这是一类非成瘾性镇咳药，镇咳疗效次于可待因，多和来治疗上呼吸道感染引起的急性、轻度咳嗽和百日咳，可减少支气管分泌。该品毒性低微。
医药
由四氢呋喃经开环；溴化；环合；水解；氯化；酯化而得。1.开环；溴化将四氢呋喃滴加到氢溴酸中，滴加硫酸，反应然后冷至室温，分取下层液，用纯碱溶液洗至中性。加无水氯化钙脱水后，过滤得1,4-二溴丁烷。2.环合将氰苄加入干燥的反应锅内，缓缓加入1,4-二溴丁烷。得1-苯基-1-氰基环戊烷。3.水解将水加入反应锅，并在搅拌下加入硫酸和1-苯基-1-氰基环戊烷得1-苯基环戊烷羧酸。4.氯化将1-苯基环戊烷羧酸溶于无水三氯乙烯中，并在搅拌下加入三氯化磷。反应后静置冷却分层，取上层清液减压蒸馏，回收三氯乙乙烯至尽，得1-苯基环戊烷甲酰氯。5.酯化将1-苯基环戊烷甲酰氯加入干燥的反应锅内，滴加二乙胺基乙氧基乙醇，酯化完成后，用酸碱处理；活性炭得油状物喷托维林。
