1256784-52-7 7-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-羧酸叔丁酯
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用途与制备
作为医药中间体，用于相关药物分子的合成。
医药中间体
产率：100% 合成条件：With potassium acetate In dimethyl sulfoxide at 80℃; for 1.50 h; 实验步骤：1,1-二甲基乙基7-溴-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂-4（5H） - 羧酸盐（试剂制剂21）（5.0g，20.1mmol），双（频哪醇合）二硼（5.6g，22.1）将乙酸钾（5.9g，60.2mmol）和[1,1'-双（二苯基膦基）二茂铁]二氯化钯（II）（440mg，0.62mmol）在DMSO（5mL）溶液中于80℃加热1.5。 H。然后将混合物冷却至室温并用过量乙酸乙酯稀释并通过硅藻土床过滤。滤液用1M盐酸水溶液分配，有机相用盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。将混合物过滤并浓缩，并将残余物通过硅胶色谱法纯化，使用4：1己烷：乙酸乙酯作为洗脱剂，得到7-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2）的叔丁基酯。 - ）-3,3-二氢苯并氧氮杂-4（5） - 羧酸酯（7.6g，100％）。 1H NMR（400MHz，CDCl3）：7.77（s，0.4H），7.67（s，1H），7.65（s，0.6H），7.04-6.98（m，1H），4.54（s，0.7H），4.43 （s，1.3H），4.09-4.01（m，2H），3.79（dd，2H），1.40（br s，9H），1.26（s，12H）。 C 20 H 30 BNO 5的MS（EI）：376（MH +）。 参考文献：