2-氨基-5-氟苯甲醛是重要的有机合成中间体,广泛应用于医药和农药领域,用于合成相关药物和农药分子。
医药; 农药
合成路线 1(1. 合成:146829-56-3)
产率:62%
合成条件:With manganese(IV) oxide In dichloromethane at 20℃; for 48 h; Inert atmosphere
实验步骤:通用方法:将苄醇衍生物11(1eq。)溶解在CH 2 Cl 2(0.4M)中。 在氩气下加入氧化锰(IV)(2.1当量),将溶液在室温下搅拌48小时。 通过TLC分析监测反应进程。 完成后,滤除氧化锰,减压浓缩所得滤液。 通过硅胶色谱法纯化粗产物,使用正己烷和乙酸乙酯的混合物作为洗脱液,以获得所需产物10。
参考文献:
- [1] ChemistryOpen, 2015, vol. 4, # 2, p. 107 - 110 [2] Angewandte Chemie - International Edition, 2017, vol. 56, # 35, p. 10573 - 10576 [3] Angew. Chem., 2017, vol. 129, # 35, p. 10709 - 10712,4 [4] Synlett, 2017, vol. 28, # 14, p. 1724 - 1728 [5] Patent: US2010/331306, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 34 [6] Patent: WO2012/3274, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 80-81 [7] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 19, p. 5810 - 5831 [8] Organic and Biomolecular Chemistry, 2016, vol. 14, # 38, p. 8966 - 8970