98796-51-1 5'-(4,4'-二甲氧基三苯基)-3'-脱氧胸苷 2'-(2-氰乙基-N,N-二异丙基)亚磷酰胺
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安全说明
WGK Germany:3 海关编码:29349990 存储类别:13 - 不可燃性固体
用途与制备
生物活性 DMT-dT Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
医药
102691-36-1 40615-39-2 98796-51-1 以双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦和保护胸苷为起始原料,合成(2R,3S,5R)-2-((双(4-甲氧基苯基)(苯基)甲氧基)甲基)-5-(5-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)四氢呋喃-3-基(2-氰基乙基)二异丙基亚磷酰胺的一般步骤如下:参照比较例1-3;进行三种不同的亚磷酰化反应(C1-C3),在吡啶-TFA活化剂的存在下,使保护核苷试剂与2-氰基乙基-N,N,N',N'-四异丙基亚磷酰胺反应,并计算各反应的产率。按照实施例12-18的一般程序操作。表3列出了三种反应中保护核苷、溶剂及产率的不同组合。如表3所示,与使用含显著较少受阻的未取代吡啶盐的常规活化剂的类似反应相比,本发明的产率出乎意料地至少相当,甚至在许多情况下更优。 参考文献: [1] Chemical Communications, 1997, # 9, p. 877 - 878 [2] Tetrahedron Letters, 1990, vol. 31, # 10, p. 1463 - 1466 [3] Journal of the Chemical Society - Perkin Transactions 1, 1998, # 4, p. 747 - 757 [4] Patent: US2003/232980, 2003, A1. Location in patent: Page 7 [5] Patent: US2003/232980, 2003, A1. Location in patent: Page 6