634468-96-5 4-(嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：634468-96-5）

产率：58.7% 合成条件：With tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium (0) ; caesium carbonate; 2,2'-bis-(diphenylphosphino)-1,1'-binaphthyl In toluene at 90℃; for 12 h; 实验步骤：（1）4-（嘧啶-5-基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯的制备向100mL茄形瓶中加入5-溴嘧啶（3.16g，20mmol），叔丁基哌嗪-1- 羧酸盐（3.72g，20mmol），2,2'-双（二苯基膦基）-1,1'-联萘（2.49g，4mmol），碳酸铯（13.0g，40mmol）和三（二亚苄基丙酮）二钯（1.83） g，2mmol）; 加入甲苯（80mL）。 在氮气保护下，在90℃下进行反应12小时。 抽滤混合物，浓缩滤液，并通过硅胶柱色谱法（二氯甲烷：甲醇= 50：1）纯化粗产物，得到标题化合物（3.1g，产率：58.7％）。 参考文献：

• [1] Tetrahedron Letters, 2006, vol. 47, # 15, p. 2549 - 2552 [2] Patent: EP3091008, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0380; 0381 [3] Patent: US2005/176722, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 20