78242-20-3 1-甲基-4-羟基-1H-吡唑

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：78242-20-3）

产率：98% 合成条件：With dihydrogen peroxide; sodium hydroxide In tetrahydrofuran at 0 - 25℃; for 3 h; Inert atmosphere 实验步骤：一般步骤：冷却（0℃，冰浴）1-烷基-4-（4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基）-1H-吡唑的溶液（ 向25.0g，120.2mmol）的四氢呋喃（600.9mL，0.2M）中缓慢加入氢氧化钠水溶液（80.1mL，3M，240.3mmol），然后加入过氧化氢（27.3mL，240.3mmol）。 将反应混合物在0-25℃下搅拌3小时。 将混合物用12N HCl（18.6mL）小心地中和，并用二氯甲烷和甲醇（90：10,200mL）的混合物稀释。 用二氯甲烷和甲醇（90：10,3×200mL）的混合物萃取水层。 将合并的有机层干燥（Na 2 SO 4）并减压浓缩。 通过柱色谱法纯化残余物，得到1-烷基-1H-吡唑-4-醇12。 参考文献：

• [1] Tetrahedron Letters, 2017, vol. 58, # 49, p. 4587 - 4590 [2] Patent: WO2016/11930, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 138 [3] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 4, p. 1370 - 1387