701-44-0 1-甲基-6-氧代吡啶-3-甲酰胺

WGK Germany:WGK 3 存储类别:11 - 可燃固体

• 生物活性 Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
• 靶点 Human Endogenous Metabolite
• 体外研究 Nudifloramide is a more powerful inhibitor of PARP-1 than nicotinamide.

医药

合成路线 1（1. 合成：701-44-0）

产率：82% 合成条件：With ammonia In methanol at 70℃; for 16 h; 实验步骤：将1-甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酸乙酯（0.2g，1.01mmol）的甲醇氨（10.0mL）溶液在70℃下搅拌16小时。 在反应完成后[通过TLC监测，5％MeOH-DCM]，将反应混合物在减压下浓缩，得到所需的粗化合物。将得到的粗产物用乙醚（10.0mL）研磨并通过布氏漏斗过滤，在真空下提供 标题化合物为白色固体（15.0g，82％）。1H NMR（DMSO-d6,400MHz）δ3.44（s，3H），6.35（d，J = 9.2Hz，1H），7.18（bs，1H）， 7.65（bs，1H），7.82（dd，J = 2.4Hz，J = 9.6Hz，1H），8.66（d，J = 2.4Hz，1H）; MS（ESI）m / z 153.0（M + H）+; HPLC纯度254nm，99 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2018, vol. 28, # 5, p. 922 - 925 [2] Biochemical Journal, 1948, vol. 43, p. 423,425