474327-26-9 5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-胺
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用途与制备
作为医药中间体或活性成分,用于相关药物研发或生产(基于专利及文献来源推断)。
医药
474327-25-8 474327-26-9 以化合物(CAS:474327-25-8)为原料合成5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-胺(8.1.C)的一般步骤:向烧瓶中准确称取42g多磷酸(PPA)。将烧瓶预热至100℃后,分批加入2.4g(10mmol)的中间体8.1.B。反应1小时后,用冰水稀释反应混合物,并用氨水溶液调节pH至7。此时,反应液中析出明亮的黄色沉淀。通过过滤收集沉淀,并进行洗涤。经LC/MS分析确认沉淀为目标产物8.1.C。最终获得2.05g的8.1.C,收率为93%。 参考文献: [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 19, p. 6218 - 6223 [2] Patent: WO2010/93849, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 50 [3] Patent: WO2013/109632, 2013, A2. Location in patent: Paragraph 0097 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol. 24, # 4, p. 1148 - 1153