279687-54-6 5-(4-氯苯基)吡咯烷-2-酮

5-(4-氯苯基)吡咯烷-2-酮是一种重要的有机合成中间体，广泛应用于医药和农药领域，具体用途需结合其化学结构和反应特性进一步研究。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：279687-54-6）

产率：60% 合成条件：Stage #1: With ammonium acetate In methanol at 25℃; for 1 h; Stage #2: With sodium cyanoborohydride In methanol for 18 h; Reflux 实验步骤：步骤2：中间体M向4-氧代丁酸苯酯L（81.9mmol）的MeOH（450mL）溶液中加入乙酸铵（63.1g，0.819mol）。 将反应混合物在25℃下搅拌1小时。 将氰基硼氢化钠（5.14g，81.9mmol）加入到反应中并在回流下搅拌。 18小时后，将反应冷却，然后减压浓缩。 将残余物溶于乙酸乙酯（100mL）中并用水（3×50mL）洗涤。 将有机相干燥（MgSO 4）并减压浓缩。 通过色谱法（二氧化硅，EtOAc / MeOH）纯化残余物，得到纯的吡咯烷-2-酮M.例如，分离出5-（4-氯苯基）吡咯烷-2-酮，收率为60％。 1HNMRδ（ppm）（CHCl3-d）：7.34（2H，d），7.25（2H，d），6.15（1H，bs），4.74（2H，t），2.62-2.50（1H，m）， 2.50-2.35（2H，m），1.98-1.89（1H，m）。 LC / MS（M + H）+ 196 参考文献：

• [1] Patent: EP2687528, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0065 [2] Patent: WO2014/12614, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 33

合成路线 2（2. 合成：279687-54-6）

产率：79% 合成条件：With ammonium cerium (IV) nitrate In water; acetonitrile at 5℃; for 0.50 h; 实验步骤：通用方法：在5℃下向16a（53mg，0.2mmol）的CH 3 CN（5mL）溶液中加入CAN（241mg，0.44mmol）的水溶液（3mL）。在37℃下搅拌30分钟。 在该温度下，将混合物用H 2 O（20mL）稀释，并用乙酸乙酯（20mL×3）萃取。 真空除去溶剂后，残余物通过硅胶柱色谱纯化（己烷-EtOAc），得到17a，产率85％。 参考文献：

• [1] Tetrahedron, 2017, vol. 73, # 8, p. 1143 - 1156