663619-89-4 7-甲基-2-吗啉-9-(1-(苯基氨基)乙基)-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮

危险性质：非危险化学品

生命科学，是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂。

生命科学

合成路线 1（1. 合成：663619-89-4）

产率：60% 合成条件：Stage #1: for 4 h; Heating / reflux Stage #2: With sodium tetrahydroborate In toluene at 0 - 20℃; for 1 h; 实验步骤：向酮4（1mmol）的甲苯（10mL）悬浮液中加入苯胺（3mmol）并回流4小时。 逐渐冷却反应混合物并在冰冷的温度下加入硼氢化钠（1mmol）。 然后将反应混合物在室温下进一步搅拌1小时。 将溶液用二氯甲烷（30mL）稀释，将有机层用水，盐水洗涤并经[Na 2 SO 4干燥]。真空浓缩后，通过柱色谱（硅胶，3：1乙酸乙酯，石油醚）纯化残余物。 ）得到淡黄色固体（> 60％产率）。 1 H NMR（300MHz，[CDCl 3]] [6] 8.65（s，1H），7。58（s，1H），（7.11 br t，2H），6.68 [（T，] [J = 7.] 5 Hz，1H），6.46（br t，2H），5.66（s，1H），5.12（m，1H），4.24（br s，-NH，1H），3.80（m，4H），3.68（m） ，4H），2.26（s，3H），1.57（d，J = 6. 7Hz，3H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2004/16607, 2004, A1. Location in patent: Page 30 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2015, vol. 23, # 13, p. 3796 - 3808