化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：104711-65-1）
产率：84%
合成条件：at 20℃; for 44 h; Reflux
实验步骤：向中间体1A（128.0g，889mmol）和三乙胺（260ml）的丙腈（1.5升）溶液中加入三甲基甲硅烷基氰化物（334ml，2.67mol）。 将混合物在回流下搅拌26小时，然后在室温下静置18小时。 通过加入30％碳酸钾水溶液淬灭反应，分离各层。 用10％碳酸钾水溶液，盐水洗涤有机层，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。 将得到的深色固体从热异丙醇（150ml）和水（300ml）中重结晶，得到中间体2A（114.3g，84％）。
参考文献：
- [1] Patent: WO2016/102493, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 86; 87 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 12, p. 5072 - 5085 [3] Patent: WO2012/118563, 2012, A2. Location in patent: Page/Page column 135-136 [4] Patent: WO2015/200682, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 00468 [5] Tetrahedron Letters, 2017, vol. 58, # 36, p. 3554 - 3558 [6] Patent: WO2012/66122, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 69
