1000025-07-9 试剂Vadadustat(储存“-20℃”；运输“冰袋”)

危险性质：非危险化学品

生命科学，是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)抑制剂。

医药

通过Suzuki偶联反应，将硼酸69和吡啶腈70偶联生成联苯71。需要对71进行结晶，以去除少量的不希望得到的区域异构体偶联产物。一锅法反应：使用甲氧基负离子进行芳香族取代。同时进行腈的水解反应。这两个独立的操作在一锅法中进行，得到化合物72，两步反应的总产率为92%。酰胺化反应：使用CDI（碳二亚胺）作为偶联剂，将羧酸72和胺73进行酰胺化反应得到化合物74。需要严格控制CDI的化学当量数，以避免73对74的过量添加。铝介导的脱甲基：对74进行铝介导的脱甲基反应，移除酯和醚官能团，得到vadadustat（XI），产率为84%。