916325-85-4 5-溴-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-羧酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：916325-85-4）

产率：100% 合成条件：Stage #1: With sodium hydroxide; water In methanol for 4 h; Heating / reflux Stage #2: With hydrogenchloride In methanol; water at 20℃; 实验步骤：将化合物1b（3.4g，13.2mmol）的MeOH（50mL）溶液与2MNaOH（10mL）一起回流4小时。 将混合物冷却至室温并用盐酸酸化，得到化合物Ic（3.22g，100％）。 1H NMR（300MHz，CD3OD）δ8.62（s，1H），8.58（s，1H）; MS（ESI）m / z：359（M + H +）。 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 15, p. 4297 - 4302 [2] Patent: WO2006/130673, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 74 [3] Patent: WO2011/84486, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 106; 112-113 [4] Patent: US2013/296302, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0499 [5] Patent: US2016/68550, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 1061 [6] Patent: WO2016/40193, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0708