52423-70-8 2-(3-(4-氯苯基)吡咯烷-3-基)乙醇

作为医药中间体或原料药，用于相关药物的合成与研发。

医药

合成路线 1（1. 合成：52423-70-8）

产率：88% 合成条件：With sodium hydroxide In tetrahydrofuran 实验步骤：制备18 2- [3-（4-氯苯基）吡咯烷-3-基]乙醇将氢化铝锂（1.35g，35.56mmol）加入到（4-（4-氯苯基）-2-氧代吡咯烷-4-乙酯的溶液中） 在氮气下，将乙酸乙酯（制备17）（1.0g，3.56mmol）的四氢呋喃（20ml）溶液搅拌并在回流下加热18小时。 通过加入水（7ml）和氢氧化钠水溶液（2N，5ml）淬灭反应。 将反应混合物用二氯甲烷稀释，加入MgSO 4，滤出固体，减压除去溶剂，得到固体。 将该固体用乙醚（x2）洗涤并与二氯甲烷共沸，得到标题化合物，为白色固体（700mg，88％）。 1H-NMR（CD3OD）：δ= 7.30（4H，m），3.30（3H，m），3.10（2H，m），2.90（1H，m），2.10（2H，m），1.90（2H，m）。 m / z：226,228（MH +） 参考文献：

• [1] Patent: EP992493, 2000, A1 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1997, vol. 7, # 19, p. 2531 - 2536 [3] Patent: US2001/34343, 2001, A1 [4] Patent: US6423704, 2002, B1 [5] Patent: US5824690, 1998, A [6] Patent: US6194406, 2001, B1 [7] Patent: US6211199, 2001, B1