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369-24-4 2-氟异烟肼
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大宗基础化工原料
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369-24-4 2-氟异烟肼
369-24-4 2-氟异烟肼
中文名称
2-氟异烟肼
英文名称
2-Fluoroisoniazide
CAS号
369-24-4
分子式
C
6
H
6
FN
O
名称和标识
物化属性
安全信息
生产及用途
名称和标识
中文名
2-氟异烟肼
英文名
2-Fluoroisoniazide
CAS号
369-24-4
分子式
C6H6FN3O
分子量
155.13
中文别名
2-氟异烟肼;2-氟异烟肼(CAS号:369-24-4)
3
分子量
155.13
类别
大宗基础化工原料
更新日期
2026-06-23
英文别名
2-Fluoroisonicotinohydrazide; 2-Fluoropyridine-4-carbohydrazide; 4-Pyridinecarboxylicacid, 2-fluoro-, hydrazide; 2-FLUOROISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE; 2-fluoro-4-pyridinecarbohydrazide
物化属性
LogP
-0.57
外观
灰白色粉末
密度
1.4±0.1 g/cm³
折射率
1.558
拓扑分子极性表面积
68.01000
熔点
218-220 °C
精确质量
155.049484
酸度系数
10.53±0.10 (Predicted)
安全信息
安全说明
海关编码:2933399990
生产及用途
用途与制备
2-氟异烟肼以及对氨基水杨酸异烟肼成为其替代药品，绝大多数医生仍认为2-氟异烟肼是治疗结核病的一个不可缺少的主药。与利福平（rifampicin）、乙胺丁醇（ethambutol）、链霉素（sterptomycin）和吡嗪酰胺（pyrazinamide）同为一线抗结核药。
制备 往2000ml三口瓶中加入1.62mol 2-氟异烟酸，1200g乙醇，16.4g(0.162mol)三乙胺，搅拌降温至0℃～5℃，缓慢滴加212g(1.78mol)氯化亚砜，滴加完毕，控温0℃～5℃保温2小时，然后升温至20℃～25℃保温20小时，反应完毕，减压浓缩得油状物，将119g(2.43mol)水合肼加入，升温至70℃～75℃，保温10小时后，加入稀释液(水350g)，适当升温，溶解，得2-氟异烟肼粗品的水溶液，加入活性炭10g，70℃～75℃保温半小时后，过滤，滤液先自然冷却6小时，再缓慢冷至0℃，过滤，干燥，得异烟肼成品，纯度99.94％，单杂均小于0.10％，杂质J未检出，2-氟异烟肼总收率86％。
医药
步骤
: 1. 2000ml三口瓶中加入1.62mol 2-氟异烟酸、1200g乙醇、16.4g三乙胺，搅拌降温至0℃～5℃，缓慢滴加212g氯化亚砜，滴毕控温0℃～5℃保温2小时，升温至20℃～25℃保温20小时，减压浓缩得油状物；2. 加入119g水合肼，升温至70℃～75℃保温10小时，加入350g水稀释，升温溶解，加10g活性炭70℃～75℃保温半小时后过滤，滤液自然冷却6小时，再冷至0℃过滤、干燥得成品。
条件
: 反应温度0℃～5℃（酰氯化）、20℃～25℃（保温）、70℃～75℃（肼解及后处理）；
收率
: 总收率86%，纯度99.94%，单杂均小于0.10%，杂质J未检出。
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