77449-94-6 顺式-4-羟基-D-脯氨酸盐酸盐

海关编码:29339900

作为医药中间体或原料药使用（具体用途未在提供数据中明确说明，基于其化学结构推测可能用于相关药物合成）

医药

51-35-4 77449-94-6 以L-羟基脯氨酸为原料合成(2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸盐酸盐的一般步骤：将(2S,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸（50 mmol，6.55 g）与乙酸酐（250 mmol，23.5 mL）在乙酸（100 mL）中的混合液在回流条件下搅拌6小时。反应完成后，将混合物浓缩，得到粗制中间体。将该粗制中间体溶解于2N盐酸（50 mL）中，并在回流条件下搅拌3小时。随后，向热溶液中加入活性炭（1 g），并立即通过硅藻土层进行热过滤。将滤液在真空下浓缩，得到另一粗制中间体。将此粗制中间体溶解于丙酮中，过滤后，用乙醚洗涤残余物两次，并在真空下干燥，最终得到目标产物(2R,4R)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸盐酸盐，为白色固体（7.54 g，收率90%）。产物的结构通过1H NMR（400 MHz, D2O）δ 4.57-4.37（m, 2H）, 3.42-3.21（m, 2H）, 2.46-2.31（m, 1H）, 2.31-2.20（m, 1H）和13C NMR（100 MHz, D2O）δ 172.3, 68.9, 58.4, 53.3, 36.8进行确认。 参考文献： [1] Journal of Organic Chemistry, 2009, vol. 74, # 2, p. 513 - 519 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol. 26, # 10, p. 2434 - 2437 [3] Journal of the American Chemical Society, 2013, vol. 135, # 11, p. 4333 - 4363 [4] Patent: US2009/163472, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 21 [5] Journal of Heterocyclic Chemistry, 2011, vol. 48, # 5, p. 1132 - 1139