163263-91-0 2,4-二氯-6-(4-甲氧基苯基)嘧啶

2,4-二氯-6-(4-甲氧基苯基)嘧啶作为关键中间体或活性成分，应用于医药和农药领域，具体用途需结合其化学结构特性及相关专利文献进一步研究。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：163263-91-0）

产率：68% 合成条件：With palladium diacetate; sodium carbonate; triphenylphosphine In tetrahydrofuran; water at 60℃; for 6 h; 实验步骤：向2,4,6-三氯嘧啶（5.5mL，48mmol）的THF（70mL）溶液中加入乙酸钯（0.147g，0.64mmol），三苯基膦（0.353g，1.28mmol），4- 甲氧基苯硼酸（5g，31.9mmol）和碳酸钠水溶液（1M，64mL，64mmol）。 将混合物在60℃下搅拌6小时。 反应完成后，将混合物冷却至室温，真空浓缩除去溶剂。 向残余物中加入H 2 O（100mL），并将混合物用乙酸乙酯（100mL×3）萃取。 将合并的有机层用饱和盐水（100mL）洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，并将滤液真空浓缩。 通过硅胶柱色谱（PE）纯化残余物，得到标题化合物，为白色固体（5.58g，68％）。MS（ESI，pos.ion）m / z：255.0 [M + H] + 1 H NMR（ 400MHz，CDCl 3）（ppm）：8.07（dd，J = 9.4,2.4Hz，2H），7.60（s，1H），7.08-6.99（m，2H），3.91（s，3H）。 参考文献：

• [1] Organic Letters, 2006, vol. 8, # 3, p. 395 - 398 [2] Patent: WO2017/97234, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 00234 [3] Patent: WO2018/33082, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00441 [4] Patent: CN108276401, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0595; 0597; 0598 [5] Patent: WO2018/127096, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00284 [6] Patent: WO2018/157830, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00298

合成路线 2（2. 合成：163263-91-0）

产率：53.8% 合成条件：at 90℃; for 1 h; 实验步骤：将4（200mg，0.91mmol）在POCl 3（4ml）中的悬浮液在90℃下加热1小时。 通过TLC监测反应。 完成后，在真空下蒸馏出过量的POCl 3。 向残余物中加入冰和水，过滤黄色产物并用水洗涤直至达到中性pH。 通过硅胶柱色谱法纯化粗产物，使用氯仿作为洗脱剂，得到1a（126.6mg，53.80％）。 熔点103-105℃; 1 H NMR（CDCl 3,300MHz）：δ3.91（s，3H，OCH 3），7.03（d，2H，J = 9.0Hz，Ar），7.60（s，1H，Ar），8.06（d，2H，J = 9.0 Hz，Ar）; MS（ESI +）m / z 255（M + H）+。 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 9, p. 2930 - 2939 [2] Patent: US6372751, 2002, B1. Location in patent: Example Pr3