154410-82-9 2-(肟基)-2-(吡啶-2-基)乙酸甲酯

作为医药合成中间体，用于相关药物的制备（具体应用场景参考参考文献[5]）。

医药

合成路线 1（1. 合成：154410-82-9）

产率：97% 合成条件：With acetic acid; sodium nitrite In water at 0 - 20℃; for 1.67 h; 实验步骤：在0℃下，在搅拌下，向吡啶-2-基 - 乙酸甲酯（8.9ml，0.66mmol）的AcOH（16mL）溶液中，加入亚硝酸钠水溶液（4.67g，0.66mmol，14mL）。 部分添加。 加完后，在室温下继续搅拌40分钟。 加入水（30mL）并将混合物再搅拌1小时。 浓缩混合物以除去大部分AcOH，并用Na 2 CO 3水溶液碱化至pH 8-9。 用EtOAc（3x）萃取。 将合并的有机物用MgSO 4干燥，过滤，并真空浓缩。 在真空烘箱中干燥，得到羟基亚氨基 - 吡啶-2-基 - 乙酸甲酯（11.6g，97％），为灰白色固体，m / z 181.6 [M + 1] + 参考文献：

• [1] Patent: WO2009/70485, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 131 [2] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1993, vol. 30, # 5, p. 1253 - 1260 [3] Zhurnal Obshchei Khimii, 1935, vol. 5, p. 1699,1703 [4] Chem. Zentralbl., 1935, vol. 106, # II, p. 3240 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, # 20, p. 8049 - 8065