929617-35-6 5-溴-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：929617-35-6）

产率：59% 合成条件：at 20℃; 实验步骤：向27（4.00g，21.4mmol）的AcOH（300ml）溶液中加入NaNO 2（1.48g，21.4mmol）并在室温下搅拌过夜。 将反应混合物真空浓缩。 将残余物用EtOAc稀释，并用饱和NaHCO 3水溶液和盐水洗涤。 将有机层用无水MgSO 4干燥并在低压下减压。 通过硅胶柱色谱法（0-50％EtOAc的己烷溶液）纯化残余物，得到28，为黄色固体（2.48g，59％）.1 H NMR（300MHz，CDCl 3）：δppm7.86-7.90（m，1H） ），8.09-8.14（m，1H），8.83-8.88（m，1H）.MS ESI / APCI Dual m / z：198 [M + H]。 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 25, # 22, p. 5258 - 5264 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol. 26, # 15, p. 3441 - 3446 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2007, vol. 15, # 6, p. 2441 - 2452 [4] Patent: WO2017/23984, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0611 [5] Patent: WO2017/23980, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0612 [6] Patent: WO2017/24026, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0614; 0616