195457-71-7 4'-三氟甲基-二苯基-4-甲酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：195457-71-7）

产率：75% 合成条件：With sodium carbonate In water; toluene 实验步骤：按照通用方法D所述制备标题化合物，使用4-溴苯甲酸[（10G，49.4mmol），4-三氟甲基苯基硼酸[（14.] 17g，74.61mmol），四 - 三苯基膦钯（5.7g， 4.974 [MMOL]]和[2N NA2C03 AQ。 溶液]（150毫升，149.2 [MMOL]]在500毫升甲苯中。 反应完成后，将反应混合物用2N HCl中和，然后过滤。 将所得固体溶解在乙酸乙酯中，然后通过短硅胶柱，得到9.7g（75％）化合物，为白色固体。 参考文献：

• [1] Tetrahedron Letters, 2005, vol. 46, # 34, p. 5751 - 5754 [2] Green Chemistry, 2010, vol. 12, # 1, p. 150 - 158 [3] Patent: WO2004/14844, 2004, A2. Location in patent: Page 179; 181 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 20, p. 4939 - 4952 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 1997, vol. 40, # 20, p. 3144 - 3150 [6] Tetrahedron Letters, 2004, vol. 45, # 29, p. 5661 - 5663 [7] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2017, vol. 25, # 2, p. 750 - 758

合成路线 2（2. 合成：195457-71-7）

产率：86% 合成条件：With Pd/C; potassium carbonate In water at 110℃; for 48 h; 实验步骤：一般步骤：Ni和Pd碳气凝胶在用作催化剂前24小时始终沉入水中，并保持在同一溶剂中。催化反应：在100 mL三颈圆底烧瓶中，芳基硼酸（15 mmol），芳基 将卤化物（10mmol）和K 2 CO 3（2.76g，20mmol）溶解在20mL H 2 O中。 然后，在混合物中加入Ni或Pd碳气凝胶（0.1mmol，1mol％），在空气和机械搅拌下，在回流（110℃）下进行反应。 对反应介质进行定期取样以通过GC和1H NMR测量分析反应进化。 滗析液相，用水洗涤碳气凝胶。 将该水提取物和反应性溶液混合在一起并酸化至pH 1，以使最终产物沉淀。 过滤固体，用水洗涤并干燥。 用AcOEt水洗涤气凝胶片，并在重新使用前保持浸没在该溶剂中。 参考文献：

• [1] Green Chemistry, 2010, vol. 12, # 1, p. 150 - 158 [2] Tetrahedron, 2012, vol. 68, # 32, p. 6517 - 6520 [3] Patent: WO2004/81005, 2004, A1. Location in patent: Page 135-136