149353-75-3 1-BOC-4-(4'-羧基苯基)哌啶

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：149353-75-3）

产率：91% 合成条件：With sodium hydroxide In acetone at 25℃; for 18.17 h; Inert atmosphere 实验步骤：制备实施例1-12 4-（1-（叔丁氧基羰基）哌啶-4-基）苯甲酸制备实施例1-11中所述的4-（哌啶-4-基）苯甲酸盐酸盐的混合物（2.00g，8.27）在25℃下搅拌1M氢氧化钠溶液（25mL，25mmol）和丙酮（50mL），并在二氯甲酸二叔丁酯（1.9g，8.71mmol）的丙酮溶液中搅拌在10分钟内滴加（25mL）。将混合物在氮气氛下在25℃下搅拌18小时。在0℃冷却下加入1M盐酸（17mL）。将混合物用乙酸乙酯（100mL）萃取两次。用饱和盐水溶液（50mL）洗涤有机层。有机层用无水硫酸镁干燥，然后真空浓缩。将正庚烷和叔丁基甲基醚加入到浓缩的残余物中，通过过滤收集产物，并用正庚烷洗涤，得到标题化合物（2.30g，91％）。 1H-NMR谱（CDCl3）δ（ppm）：1.49（9H，s），1.57-1.76（2H，m），1.84（2H，d，J = 135Hz），2.62-2.97（3H，m），4.27 （2H，brs），7.28-7.36（2H，m），7.98-8.10（2H，m）。 参考文献：

• [1] Patent: US2014/235614, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0288; 0289; 0290 [2] Patent: US2017/217935, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0142-0144