952182-02-4 1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-甲酸

海关编码:2933399990

用于医药领域（具体用途未详细说明）。

医药

合成路线 1（1. 合成：952182-02-4）

产率：80% 合成条件：at 80℃; for 4 h; 实验步骤：步骤5.将1-（4-甲氧基苄基）-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-羧酸乙酯（4.4g，14mmol）溶于TFA（158mL）中并加热至80℃。 将混合物在80℃下搅拌4小时，然后浓缩至干。将残余物倒入冰水中，然后加入NaOH水溶液（2M）直至pH约为14。通过过滤除去形成的固体， 水层用乙酸乙酯洗涤，加入水层，加入浓HCl直至pH约为7.真空过滤收集生成的沉淀，真空干燥，得到标题化合物，为白色固体（2） 1 g，80％）。1H NMR（400 MHz，DMSO-d6）δ14.38-13 62（br，1 H），9.07（d，J = 1.6 Hz，1 H），8.81（d，J = 1.6Hz，1H），8.32（s，1H）.MS（m / z，ESI +）：164 [M + H] 参考文献：

• [1] Patent: WO2013/127266, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 131; 133 [2] Patent: WO2013/127267, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 83; 84 [3] Patent: WO2013/127268, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 61; 62; 63 [4] Patent: WO2013/130935, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0182 [5] Patent: WO2013/130943, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0190 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 20, p. 5488 - 5497