1195768-19-4 3-[[(2,6-二氟苯基)磺酰基]氨基]-2-氟苯甲酸甲酯

• 可用于合成达拉菲尼。
• 制备 于反应瓶中加入N-[3-[5-甲酸乙酯-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2，6-二氟苯磺酰胺(VII)(6.0g，12mmol)、甲醇钠(0.81g，15mmol)和无水乙酸乙酯50mL。室温搅拌1小时，升温至80℃，回流反应5小时，降温，室温静置12小时。加入水100mL，搅拌下加入浓盐酸50mL，升温至回流，反应4小时。TLC检测反应完成。用2M氢氧化钠调节pH至9-10。用氯仿萃取3次，合并有机相，无水硫酸钠干燥，减压蒸馏回收溶剂，得产物N-[3-(5-乙酰基-2-叔丁基-4-噻唑基)-2-氟苯基]-2，6-二氟苯磺酰胺(VIII，达拉菲尼中间体3)5.4g。纯化可得达拉菲尼中间体3。

医药

• 步骤: 于反应瓶中加入N-[3-[5-甲酸乙酯-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2，6-二氟苯磺酰胺(VII)(6.0g，12mmol)、甲醇钠(0.81g，15mmol)和无水乙酸乙酯50mL；室温搅拌1小时，升温至80℃回流反应5小时，降温后室温静置12小时；加入水100mL，搅拌下加入浓盐酸50mL，升温至回流反应4小时；TLC检测反应完成后，用2M氢氧化钠调节pH至9-10，氯仿萃取3次，合并有机相，无水硫酸钠干燥，减压蒸馏回收溶剂，得产物N-[3-(5-乙酰基-2-叔丁基-4-噻唑基)-2-氟苯基]-2，6-二氟苯磺酰胺(VIII，达拉菲尼中间体3)5.4g，纯化可得达拉菲尼中间体3。