5786-21-0 氯氮平

危险性质：非危险化学品

化学合成；生命科学，对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂；医药，抗精神病药，适用于急、慢性精神分裂症，对幻觉妄想型、青春型疗效较好。

医药

合成路线 1（1. 合成：5786-21-0）

产率：73% 合成条件：With osmium(VIII) oxide In water; tert -butyl alcohol at 20℃; for 19 h; Inert atmosphere 实验步骤：一般步骤：将苯乙烯（1）或（E） - 肉桂醇（5）（0.2mmol）和N-氧化物2（0.5mmol）溶解或悬浮在t-BuOH-H 2 O（1：1; 5mL）中， 将混合物在室温下搅拌15分钟 将4％的OsO 4水溶液（5μL）注入混合物中，然后在室温下搅拌19小时。 加入10％Na 2 SO 3水溶液（1mL）并继续搅拌1-2小时。 将水层用CH 2 Cl 2（3×3mL）萃取，合并有机层，干燥（MgSO 4），并减压浓缩。 参考文献：

• [1] Synthesis (Germany), 2013, vol. 45, # 20, p. 2875 - 2887

合成路线 2（3. 合成：5786-21-0）

产率：41% 合成条件：Stage #1: for 3 h; Heating / reflux Stage #2: With ammonia In water 实验步骤：在1.4ml N，N-二甲基苯胺存在下，将7.4克2-氨基-4-氯二苯胺-2'-羧酸（4甲基）哌嗪和35毫升磷酰氯在回流下加热3小时。 在尽可能真空浓缩反应混合物后，将残余物在苯和氨/冰水之间分配。 用稀乙酸萃取苯溶液。 用木炭澄清酸提取物并用浓氨水处理以沉淀碱性物质，将其溶解在乙醚中。 将醚溶液用水洗涤并用硫酸钠干燥。 从醚/石油醚中重结晶后，残余物得到2.9g（理论产率41％）的8-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）-5H-二苯并[b，e] [1,4] 二氮杂卓，黄色颗粒形式，熔点182-184℃（来自丙酮/石油醚）。 参考文献：

• [1] Patent: US2007/92586, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 13