210963-04-5 4-(((叔丁氧基羰基)(甲基)氨基)甲基)苯甲酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：210963-04-5）

产率：75% 合成条件：Stage #1: With sodium hydroxide; water In ethanol at 25℃; for 16 h; Stage #2: With hydrogenchloride In water 实验步骤：在室温下，用1N NaOH水溶液（2.16mL，2.16mmol）处理4 - （（叔丁氧基羰基（甲基）氨基）甲基）苯甲酸甲酯（300mg，1.08mmol）在EtOH（10ml）中的溶液。 将混合物搅拌16小时，然后用EtOAc（2×5mL）萃取。 通过加入1N HCl水溶液酸化水层，然后用EtOAc（3×10ml）萃取。 将合并的有机萃取液洗涤（盐水），干燥（Na 2 SO 4），并浓缩，得到4 - （（叔丁氧基羰基（甲基）氨基）甲基）苯甲酸，为白色固体（215mg，75％）。 MS（m / z）266.1（M + H +）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2008/124575, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 140 [2] Patent: WO2008/124582, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 119 [3] Patent: EP976722, 2000, A1

合成路线 2（2. 合成：210963-04-5）

产率：37% 合成条件：With triethylamine In tetrahydrofuran at 20℃; for 1 h; 实验步骤：向4-甲基氨基甲基 - 苯甲酸（化合物E1）（2.55g，15.4mmol）的四氢呋喃（THF）（93ml）溶液中加入三乙胺（1.72g，17.0mmol）和Boc-酐（Boc2O）（4.04g，18.5mmol） 在环境温度下1小时后，通过快速色谱法纯化残余物。产量：1.5g（37％）mp：131-133℃ 参考文献：

• [1] Patent: WO2006/589, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 54