439134-78-8 5-(溴甲基)-4-甲基-2-[4-(三氟甲基)苯基]-1,3-噻唑

海关编码:2934999090

该化合物主要作为医药中间体，用于相关药物的合成研究。

医药

合成路线 1（1. 合成：439134-78-8）

产率：93% 合成条件：With carbon tetrabromide; triphenylphosphine In dichloromethane at 20℃; for 1 h; 实验步骤：将实施例2中得到的[[4-甲基-2-（4-三氟甲基 - 苯基）噻唑-5-基]]甲醇（15.0g，55.0mmol）溶于无水二氯甲烷[（300）[MNo。]，然后 在室温下将三苯基膦（TPP，5.7g，60.0mmol，1.1当量）和四溴甲烷（20.0 [G，] 60.0mmol，1.1当量）加入到混合物[SEQUENCIALLY]中.1小时后，溶剂为 在减压下从反应混合物中蒸发，然后用己烷和乙酸乙酯的混合溶剂（v / v = [5/1]]沉淀残留的三苯基氧化膦，然后过滤并减压蒸发，得到[ 17.2g标题化合物（收率：93％）.1H-NMR（300MHz，[CDCl3]]：8.00（d，2H，[J =] 8.1Hz），7.67（d，2H，[J =] 8.2Hz），4.72（s，2H），2.47（s，3H）。[13C-NMR]（78。[5] MHz，[CDC13]]：165.0，[153。] 8，[136] 9,132.4，] 129.7（q），[127。] 0,126.3（m），122.5,23.8,15.5。 参考文献：

• [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 4, p. 685 - 695 [2] Patent: WO2003/106442, 2003, A1. Location in patent: Page 13 [3] Patent: WO2006/121223, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 15 [4] Patent: WO2003/106442, 2003, A1. Location in patent: Page 13-14 [5] Patent: WO2006/121223, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 15 [6] Patent: WO2005/97762, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 43