655225-01-7 4-(2-溴乙基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯
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用途与制备
作为哌嗪类衍生物,可能用于药物合成中的中间体,参与特定药物分子的构建
医药
77279-24-4 655225-01-7 以4-(2-羟乙基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯为原料合成N-BOC-4-溴乙基哌嗪的一般步骤:将四溴化碳(1.681g,5.07mmol)溶解于二氯甲烷(17ml)中,并在冰浴中冷却。随后,向该溶液中加入4-(2-羟乙基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯(1.062g,4.61mmol)和三苯基膦(1.329g,5.07mmol)。反应混合物在室温下搅拌过夜后,加入额外的二氯甲烷(11ml)。反应完成后,通过蒸发去除溶剂。残余物通过硅胶柱色谱法(使用SNAP ULTRA 25g柱,洗脱剂为己烷/乙酸乙酯混合溶剂)进行纯化,得到黄色固体的N-BOC-4-溴乙基哌嗪(1.131g,收率83.7%)。 参考文献: [1] Patent: JP2016/124812, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0367 [2] Patent: WO2013/64919, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 37; 38 [3] Journal of Medicinal Chemistry, 2004, vol. 47, # 3, p. 711 - 719 [4] Patent: WO2010/39947, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 98