99429-68-2 4-羟基-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-b]吡啶-5-羧酸乙酯

4-羟基-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-b]吡啶-5-羧酸乙酯主要作为医药中间体或原料药，用于相关药物的合成制备。

医药

合成路线 1（1. 合成：99429-68-2）

产率：65% 合成条件：Stage #1: With sodium hydride In tetrahydrofuran at 20℃; Stage #2: With water In tetrahydrofuran 实验步骤：向实施例1a）的化合物（0.150g，0.55mmol）的THF（10.0mL）溶液中加入NaH（0.066g，60％在矿物油中的分散体，1.65mmol）。 将反应在环境温度下搅拌过夜，并用冰水淬灭。 用乙酸乙酯萃取混合物。 将有机层经MgSO 4干燥，过滤，真空浓缩，并通过快速色谱法（0-100μl乙酸乙酯的己烷溶液）纯化，得到标题化合物，为黄色固体（0.080g，65％）。 1H NMR（400MHz，DMSO-δ6）δppm7.24（d，J = 8.0Hz，1H）7.20（d，J = 8.0Hz，1H）4.30（q，J = 7.1Hz，2H）1.31 （t，J = 7.1Hz，3H）。 MS（ES +）m / e 240 [M + H] + 参考文献：

• [1] Patent: WO2007/136990, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 14 [2] Patent: WO2006/102191, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 62-63