93793-83-0 盐酸罗沙替丁醋酸酯

危险性质：非危险化学品

化学合成；生命科学，组胺H2受体拮抗剂；医药，用于消化性溃疡、胃溃疡疼痛、反流性食管炎、佐-埃二氏综合征、上部消化道出血麻醉前给药等。

医药

合成路线 1（1. 合成：93793-83-0）

产率：89.8% 合成条件：Stage #1: for 2 h; Reflux Stage #2: With hydrogenchloride In water; ethyl acetate; acetone at 0 - 5℃; 实验步骤：在将58g（0.930mol，根据90％含量）氢氧化钾溶解在1160g水中并冷却至2025℃后，加入300g（0.854mol）草酸罗沙坦（化合物9，在实施例7中制备），搅拌。得到）然后加入乙酸乙酯（600g + 450g），合并有机相，用无水硫酸钠干燥，过滤。浓缩滤液，得到Roxaidine产品（化合物8）251g上面得到的251g罗卡汀溶解用500g冰醋酸，然后加入170g乙酸酐。加热回流应保持2小时;确认反应完成后，将乙酸减压浓缩，冷却至15〜20°C，加入600g水，然后加入600g乙酸乙酯;在搅拌下，用含有300g碳酸钾，液体，水的水溶液调节pH = 9~10。用乙酸乙酯（400g + 300g）萃取相。合并有机相，用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩滤液，得到280g乙酸罗哌丁酯（化合物10）。将上述得到的280g（0.804mol）醋酸罗沙美嗪溶解于1400g丙酮中，冷却至0-5℃后，逐滴加入含有32g氯化氢的乙酸乙酯溶液以沉淀固体。然后在05℃下孵育，结晶35小时，过滤并干燥，得到295g醋酸罗扎替丁盐酸盐（理论上的）量：328.58g;用300g化合物9）计算;产率：89.8％ 参考文献：

• [1] Patent: CN107698538, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0074-0077