208772-23-0 苯并[D]恶唑-4-羧酸

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苯并[D]恶唑-4-羧酸主要用于医药领域，具体用途未详细说明。

医药

合成路线 1（1. 合成：208772-23-0）

产率：100% 合成条件：for 4 h; Heating / reflux 实验步骤：步骤A：2-氨基-3-羟基苯甲酸氢溴酸盐（300mg，1.28mmol），原甲酸三乙酯（0.85mL，5.1mmol），对甲苯磺酸吡啶鎓（64mg，0.26mmol）和二甲苯（15mL）的混合物 回流4小时。 将反应混合物冷却至室温并减压浓缩，得到苯并恶唑-4-羧酸（210mg，定量），为浅黄色固体：1H NMR（300MHz，DMSO-d6）δ13.12（s，1H） ），8.86（s，1H），8.03（dd，J = 8.1,0.9Hz，1H），7.92（dd，J = 8.1,0.9Hz，1H），7.54（t，J = 8.1Hz，1H）; MS（ESI +）m / z 164（M + H）。 参考文献：

• [1] Patent: US2008/214601, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 14-15

合成路线 2（2. 合成：208772-23-0）

产率：77% 合成条件：With formic acid In hydrogenchloride; methanol 实验步骤：（a）第一阶段 - 苯并咪唑-4-羧酸（化合物NU1067）的制备2,3-二氨基苯甲酸（0.5g，3.29mmol）和甲酸（405μl，9.87mmol）在盐酸（4M）中的混合物 将10ml）加热回流1小时。 收集冷却后形成的沉淀，再溶解在沸腾的甲醇中，并用活性炭脱色。 蒸发溶剂，得到苯并恶唑-4-羧酸，为白色粉末（407.9mg，77％）。实测值：C，46.11; H，3.63; N，13.27。 C8H6NO2O2·HCl0.5H2O需要C，46.28; H，3.88; N，13.49％; δH（d6-DMSO，200MHz）7.7-7.8（1H，t，Ar-5H），8.2-8.3（2H，dd，Ar-4 / 6H），9.65（1H，s，咪唑-2H）。 参考文献：

• [1] Patent: US6100283, 2000, A