642459-03-8 6-氯-N-苯基吡嗪-2-胺

作为医药中间体，用于相关药物研发（具体用途需参考专利及文献）。

医药

合成路线 1（1. 合成：642459-03-8）

产率：45% 合成条件：at 190℃; for 0.33 h; Microwave 实验步骤：实施例2通用合成方法B（6-氯 - 吡嗪-2-基） - 苯基 - 胺的制备向2,6-二氯吡嗪（5g，33.5mmol，1.0当量）在N-甲基吡咯烷（NMP）中的溶液（ 加入11毫升苯胺（3.4毫升，36.9毫摩尔，1.1当量）。 然后在微波辅助加热（50至200瓦）下在大气压下将混合物加热至190℃保持20分钟。 将反应冷却至室温，加入水（10ml）和1N NaOH（10ml）。 将混合物用乙醚萃取三次。 将合并的有机层用水，盐水洗涤，干燥（MgSO 4）并减压浓缩。 通过二氧化硅（100g，SiO 2）快速色谱法纯化标题化合物，用15％乙酸乙酯 - 汽油洗脱，得到3.1g（45％）; LCMS 3.74分钟，m / z [M（35 Cl）+ H] + 206。 参考文献：

• [1] Patent: WO2004/4730, 2004, A2. Location in patent: Page/Page column 34 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2014, vol. 22, # 7, p. 2253 - 2260 [3] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 16, p. 4986 - 4999 [4] Patent: WO2005/66156, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 30 [5] Patent: WO2009/89042, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 93