35878-28-5 顺式-四氢-1H-环戊二烯并[c]呋喃-1,3(3aH)-二酮

WGK Germany:3 存储类别:13 - 不可燃性固体 危险性类别:严重眼损伤 类别1 经皮刺激 类别2

• 环戊烷-1,2-二甲酸酐是一种有机中间体，可由顺式-环戊基-1，2-二甲酸与醋酐一步反应制备得到。环戊烷-1,2-二甲酸酐可用于制备脯氨酸衍生物。脯氨酸是一种环状的亚氨基酸，是组成蛋白质的常见20种氨基酸中唯一的亚氨基酸。在肽链中有其特殊的作用，易于形成顺式的肽键，不利于a螺旋的形成。脯氨酸及其衍生物广泛应用于小分子催化以及药物化学领域。目前，脯氨酸及其衍生物作为合成砌块以广泛应用于二肽基肽酶-4抑制剂(如Vildagliptin、Saxagliptin)以及抗HCV病毒药物(如Telaprevir、Boceprevir)等上市药物中。
• 制备 在250ml茄型瓶中，加入2g顺式-环戊基-1，2二甲酸和126.4ml的乙酸酐，加热回流10小时，减压去除过量的乙酸酐，得到环戊烷-1,2-二甲酸酐粗品。

医药

路线1：

• 原料：顺式-环戊基-1,2-二甲酸（2g）、乙酸酐（126.4ml）
• 步骤：在250ml茄型瓶中加入原料，加热回流10小时
• 后处理：减压去除过量乙酸酐，得到环戊烷-1,2-二甲酸酐粗品