化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：67630-01-7）
产率：89%
合成条件：With hydrogen In ethanol for 1 h;
实验步骤：用氮气吹扫N-BOC-4-硝基-L-苯基丙氨酸乙酯（78.3g，0.22mol）的无水乙醇（300mL）溶液，并加入10％钯碳（1.0g）。 在40-50psi下氢化1小时后，将反应混合物通过硅藻土过滤，并将滤饼用EtOH洗涤，然后用EtOAc洗涤。 浓缩滤液，并通过硅胶快速柱色谱法纯化残余物，用4：1至1：1 EtOAc /己烷洗脱，得到标题化合物（60g，89％收率）。 1 H NMR（400MHz，CDCl 3）δ6.90（d，2H），6.63（d，2H），4.20-4.50（m，1H），4.14（q，2H），3.76-3.00（m，2H），1.36（ s，9H）.1.20（t，3H）。
参考文献：
- [1] Journal of Medicinal Chemistry, 1997, vol. 40, # 11, p. 1726 - 1730 [2] Patent: WO2006/115918, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 18 [3] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1982, vol. 30, # 12, p. 4435 - 4443 [4] Patent: WO2005/87760, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 18-19 [5] Patent: US6265418, 2001, B1 [6] Patent: EP1454898, 2004, A1. Location in patent: Page 40 [7] Patent: US7928236, 2011, B2. Location in patent: Page/Page column 8-9 [8] Patent: CN106995439, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0036; 0111; 0112 [9] Patent: CN107935875, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0057-0060
