935888-69-0 奥泼佐米

中文名称: 奥泼佐米
英文名称: Oprozomib
CAS号
分子式: C₂₅H₃₂N₄O₇S
分子量: 532.61
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 奥泼佐米
英文名: Oprozomib
CAS号: 935888-69-0
分子式: C25H32N4O7S
分子量: 532.61
中文别名: ONX0912; 奥普佐米; N-((S)-3-甲氧基-1-((S)-3-甲氧基-1-((S)-1-((R)-2-甲氧基-2-基)-1-氧代-3-苯丙-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-2-甲基噻唑-5-甲酰胺

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生产及用途

用途与制备

化学合成。

医药（抗肿瘤药物研发）

合成路线 1（1. 合成：935888-69-0）

产率：87% 合成条件：With benzotriazol-1-ol; O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate; N-ethyl-N,N-diisopropylamine In 1-methyl-pyrrolidin-2-one at -5 - 23℃; for 12.25 h; Inert atmosphere; Large scale 实验步骤：将化合物（H）（1.2当量），化合物（G）（1.0当量），H1311J（1.2当量），HOST（1.2当量）和N-甲基吡咯烷酮（8L / kg化合物（G））加入到干燥烧瓶中在惰性气氛下，将混合物在23℃下搅拌以完全溶解。然后将反应冷却至-5至0℃，并在15分钟内加入二异丙基乙胺（2.1当量），同时保持内部反应温度低于0℃。将反应混合物在0℃下搅拌。通过将反应混合物倒入8％碳酸氢钠（40L / kg化合物（G））中沉淀粗制化合物1，并将粗化合物的悬浮液在20至25℃下搅拌12小时。通过在0至5℃下搅拌1小时。过滤白色固体并用水冲洗（5L / kg化合物（G））。然后将白色固体在水（15L / kg）中在20至25℃下再浆化3小时，过滤并用水（5L / kg化合物（G））和乙酸异丙酯（2×2L / kg）冲洗。化合物（G））。将白色固体在45℃下真空干燥至恒重。粗化合物1的产率为65％，HPLC纯度为97.2％。通过在85℃下搅拌和加热，将粗化合物1完全溶解在乙酸异丙酯（20L / kg粗化合物1）中。然后将溶液加热过滤除去任何颗粒物质，将溶液再加热至85℃，得到澄清溶液。将澄清溶液在10℃下冷却。每小时65°C。在添加晶种之前。当化合物发生显着结晶时，使溶液以10℃/小时冷却至20℃。将悬浮液在20℃下搅拌6小时，然后在0至5℃下搅拌。至少2小时，过滤并用乙酸异丙酯（1L / kg粗化合物1）冲洗。将纯化的化合物1在45℃下真空干燥最少24小时至恒重。化合物1的产率为87％，HPLC纯度为97.2％。 参考文献：

[1] Patent: US2014/113855, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0279; 0305; 0306; 0307; 0308 [2] Patent: US2018/78532, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0233; 0242; 0249; 0250; 0251; 0252; 0253; 0254 [3] Patent: US2010/240903, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 14 [4] Patent: US2018/161279, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0482-0483; 0492-0495; 0496-0499

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