3690-10-6 1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)嘧啶-2(1H)-酮

危险性质：非危险化学品

生命科学。

生命科学; 医药

合成路线 1（1. 合成：3690-10-6）

产率：94% 合成条件：With ammonia In methanol at 0 - 25℃; 实验步骤：向冷却的（0℃）化合物15（9.5g，17.6mmol）的MeOH（100mL）溶液中加入7N NH 3的MeOH溶液（245mL）。 将反应混合物在25℃下搅拌24小时并减压蒸发。 将残余物用水稀释并用氯仿萃取。 用MgSO 4干燥有机层; 过滤并减压浓缩。 通过硅胶柱色谱（DCM：MeOH = 10：1）纯化残余物，得到化合物16（3.8g，94％），为白色固体。 HNMR（400 MHz，甲醇-d4）δ8.79（dd，J = 6.8,2.8 Hz，1H），8.57（dd，J = 4,2.8 Hz，1H），6.58（dd，.7 = 6.8,4.4 Hz， 1H），5.86（s，1H），4.15-4.10（m，3H），3.98（dd，y = 12.4,2.0Hz，1H），3.79（dd，J = 12.8,2.0Hz，1H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2015/72784, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 21; 22 [2] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), 1983, # 1, p. 127 - 130 [3] Tetrahedron Letters, 1994, vol. 35, # 10, p. 1597 - 1600 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 1981, vol. 24, # 6, p. 662 - 666