435273-55-5 4-溴-2-甲基异吲哚啉-1-酮

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：435273-55-5）

产率：87% 合成条件：at 20℃; for 2 h; 实验步骤：<步骤3>; 将步骤2中得到的3-溴-2-（溴甲基）苯甲酸甲酯（5.27g，17mmol）溶于50ml四氢呋喃中，加入40％甲胺水溶液（7.5ml，86mmol），混合物 在室温下反应2小时。 在低压下除去溶剂，并将所得残余物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。 将得到的有机层用饱和钠洗涤，用无水硫酸镁干燥，减压下除去溶剂。 将所得残余物进行硅胶柱色谱，获得4-溴-2-甲基异吲哚-1-酮（3.36g（87％））。1HνMR（300MHz，CDCl3）δ7.68（d，IH，J = 7.9Hz） ），7.53（dd，1H，J = 7.9,0.9Hz），7.26（t，1H，J = 7.9Hz），4.20（s，2H），3.11（s，3H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2009/51417, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 13 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 11, p. 3036 - 3040 [3] Patent: WO2012/74951, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 36-37