作为中间体用于药物合成，具体应用需参考相关专利和文献。
医药
合成路线 1（1. 合成：1172623-95-8）
产率：88.2%
合成条件：Stage #1: With 1,1'-carbonyldiimidazole In N,N-dimethyl-formamide at 0 - 10℃; for 1 h; Stage #2: at 20 - 30℃;
实验步骤：将1C（33g，0.155mol）溶解在N，N-二甲基甲酰胺（200ml）中，将温度控制在10℃以下，并将N，N'-羰基二咪唑（32.58g，0.201mol）加入到反应溶液中， 然后在0℃下反应1小时。 将N，O-二甲基羟胺盐酸盐（19.6g，0.186mol）加入到反应溶液中，然后在室温下搅拌过夜。 逐滴加入水（150ml），然后搅拌1小时，用乙酸乙酯（100ml）萃取。 合并有机相，用饱和碳酸氢钠溶液（60ml33）和饱和氯化钠溶液（60ml33）洗涤，并向其中加入无水硫酸镁干燥。 进行过滤，浓缩滤液，用柱色谱法（石油醚/乙酸乙酯（v / v）= 10：1）分离，得到白色固体1D（35g，收率88.2％）.MS m / z（ ESI）：156.9 [M-99]。
参考文献：
- [1] Organic Letters, 2010, vol. 12, # 4, p. 684 - 687 [2] Patent: EP3159344, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0096; 0097; 0100 [3] Patent: TW2017/8221, 2017, A. Location in patent: Page/Page column 33; 34 [4] Patent: TW2017/8220, 2017, A. Location in patent: Page/Page column 56; 57; 58 [5] Patent: TW2017/8222, 2017, A. Location in patent: Paragraph 34; 35 [6] Patent: CN106632349, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0077; 0078; 0079; 0080; 0081 [7] Patent: EP3257857, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0084; 0088 [8] Patent: WO2017/81590, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 19 [9] Patent: TW2017/8224, 2017, A. Location in patent: Page/Page column 28; 29; 30 [10] Patent: US2009/187028, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 7 [11] Organic Letters, 2014, vol. 16, # 20, p. 5422 - 5425 [12] Organic Process Research and Development, 2015, vol. 19, # 11, p. 1760 - 1768
合成路线 2（2. 合成：1172623-95-8）
产率：88.2%
合成条件：Stage #1: at 0 - 10℃; for 1 h; Stage #2: at 20℃;
实验步骤：将1C（33g，0.155mol）溶于N，N-二甲基甲酰胺（200mL）中。控制温度小于10，加入N，N'-羰基二咪唑（32.58g，0.201mol），在0℃下1小时，N 加入O-二甲基羟胺盐酸盐（19.6g，0.186mol）并在室温下搅拌过夜。将水（150mL）滴加到反应溶液中，搅拌1小时并用乙酸乙酯（100mL×2）萃取。 合并有机相，有机相用饱和碳酸氢钠溶液（60mL×3），饱和氯化钠（40mL×3）洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤并浓缩。 通过硅胶柱色谱法（石油醚/乙酸乙酯（v / v）= 10：1）纯化残余物，得到1D（35g，收率88.2％）。
参考文献：
- [1] Patent: TW2017/8223, 2017, A. Location in patent: Page/Page column 38
