2,4-二氯-7-甲基喹唑啉在医药和农药领域有应用,具体用途可参考相关文献及专利。
医药; 农药
合成路线 1(1. 合成:25171-19-1)
产率:70%
合成条件:for 3 h; Reflux
实验步骤:通用方法:将喹唑啉-2,4(1H,3H) - 二酮(10g,61.7mmol),DIPEA(22.6ml,129mmol)和POCl 3(4.0ml)加热回流。 3小时后,将反应混合物小心地倒在碎冰上并剧烈搅拌。 将该含水混合物用CH 2 Cl 2 DCM萃取,并将合并的有机层用盐水洗涤,用Na 2 SO 4干燥。 蒸发溶剂得到结晶固体,将其溶解在CH 2 Cl 2中,然后使用CH 2 Cl 2作为洗脱液在二氧化硅垫上过滤。 除去有机相,得到10.80g(54.3mmol,88%)白色固体产物。
参考文献:
- [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 1, p. 461 - 467 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 17, p. 4980 - 4983 [3] Patent: WO2006/28904, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 159-160 [4] Patent: US2008/167305, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 55 [5] Patent: WO2018/33082, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00404 [6] Journal of the Chemical Society, 1948, p. 1759,1765 [7] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 12, p. 5141 - 5156 [8] Patent: WO2017/69980, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 00430; 00431 [9] Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2017, vol. 61, # 6,