370879-56-4 顺式-5-苄基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-羧酸叔丁酯

作为医药中间体，用于相关药物的合成制备。

医药

合成路线 1（1. 合成：370879-56-4）

产率：80% 合成条件：With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In tetrahydrofuran at 20℃; for 5 h; 实验步骤：向（3aR，6a5）-2-苄基八氢吡咯并[3,4-c]吡咯（10g，49.5mmol）的THF（100mL）溶液中加入DIPEA（12.8g，99mmol）和Boc 2 O（10.8g， 49.5mmol）。 将反应混合物在环境温度下搅拌5小时，然后用乙酸乙酯稀释。 用水洗涤反应混合物。 NaHCO3和盐水。 将有机层用无水硫酸钠干燥，过滤并蒸发，得到（3aR，6a5）5-苄基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2（1H） - 羧酸叔丁酯，为黄色油状物（12g，80）。 百分）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2015/120049, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 139 [2] Patent: WO2016/191172, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 85 [3] Patent: US2002/19388, 2002, A1 [4] Patent: US2009/281118, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 10 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 14, p. 4126 - 4141 [6] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, # 14, p. 5620 - 5636