865245-32-5 N-叔丁氧羰基-3,4-二氢吡啶-6-硼酸频哪醇酯

用于医药中间体合成，具体为N-叔丁氧羰基-3,4-二氢吡啶-6-硼酸频哪醇酯的制备，作为医药合成中的关键中间体。

医药

合成路线 1（1. 合成：865245-32-5）

产率：0.9 g 合成条件：With bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride; potassium carbonate; triphenylphosphine In 1,4-dioxane at 90℃; Inert atmosphere 实验步骤：向X4-015-3（2.0g，6.0mmol）的1,4-二恶烷（20mL）溶液中加入X4-015-3c（2.3g，9.0mmol），K 2 CO 3（1.7g，12.0mmol）， 在室温下，在N 2下，Pd（Ph 3 P）2 Cl 2（0.4g，0.6mmol），Ph 3 P（0.3g，1.2mmol）。 将混合物在90℃下搅拌过夜。 冷却至室温后，将混合物用Et2O稀释并用水洗涤。 将有机相用Na 2,504干燥，过滤并浓缩。 通过硅胶快速柱色谱法（PE：EA = 10：1）纯化粗物质，得到X4-015-3b（0.9g，48.2％产率），为无色油状物。 'HNIVIR（400 MHz，CDC13）1.26（12 H，s），1.51（9 H，s），1.76（2 H，t，J = 6 Hz），2.02-2.06（2 H，m），3.43（2 H，t，J = 5.8Hz），5.20（1H，s）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2017/223243, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 00330