133852-23-0 N-[芴甲氧羰基]-L-酪氨酸叔丁酯

作为医药合成中间体，用于后续反应步骤。

医药

16874-12-7 82911-69-1 133852-23-0 一般步骤：将L-酪氨酸叔丁酯（1.00 g，4.21 mmol）和碳酸氢钠（354 mg，4.21 mmol）悬浮于1,4-二氧六环/水（1:1，20 mL）中，搅拌。向该悬浮液中加入9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯（1.42 g，4.21 mmol），所得混合物在室温下搅拌18小时。反应完成后，将溶剂减压浓缩至约10 mL。加入冷的1N盐酸（50 mL），用乙酸乙酯（3×50 mL）萃取产物。合并有机相，依次用水和饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。过滤后，减压浓缩滤液，得到无色固体产物83（1.94 g，100%），无需进一步纯化即可用于下一步反应。产物经1H NMR（400 MHz，CDCl3）确认：δ 1.43（s，9H），2.97-3.06（m，2H），4.21（bt，J = 7.1 Hz，1H），4.33（dd，J = 7.1，10.5 Hz，1H），4.41-4.53（m，2H），5.01（bs，1H），5.30（d，J = 8.2 Hz，1H），6.73（d，J = 8.5 Hz，2H），7.00（d，J = 8.5 Hz，2H），7.31（t，J = 7.5 Hz，2H），7.40（t，J = 7.5 Hz，2H），7.57（dd，J = 3.3，7.3 Hz，2H），7.76（d，J = 7.5 Hz，2H）。 参考文献： [1] Patent: WO2010/19511, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 125-126 [2] Chemical Communications, 2011, vol. 47, # 15, p. 4439 - 4441 [4] Angewandte Chemie - International Edition, 2009, vol. 48, # 11, p. 2024 - 2026 [5] Tetrahedron Letters, 1995, vol. 36, # 27, p. 4733 - 4736