860457-92-7 3-溴吲哚-6-甲酸甲酯

3-溴吲哚-6-甲酸甲酯是重要的有机合成中间体，广泛应用于医药和农药领域，可作为关键原料参与多种生物活性分子的构建。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：860457-92-7）

产率：98% 合成条件：With N-Bromosuccinimide In N,N-dimethyl-formamide at -60 - 20℃; for 3.33 h; Inert atmosphere 实验步骤：在N 2气氛下，向无水DMF的1H-吲哚-6-羧酸甲酯（10mL）（1.00g，5.71mmol）中滴加NBS（1.04g，5.84mmol）的无水DMF（10mL）溶液。 -60℃超过20分钟，搅拌并在3小时内缓慢升温至室温。 将反应混合物用乙酸乙酯（100mL）和水（20mL，X3）处理，并将乙酸乙酯层真空浓缩，并将残余物通过硅胶快速色谱法纯化，用己烷和乙酸乙酯（EA：0-） 得到产物（1.41g，98％）。1H NMR（600MHz，CD3OD）δ8.15（s，1H），7.80（d，J = 6.0Hz，1H），7.50（m，2H），3.94（s） ，3H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2017/197240, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 204 [2] Patent: WO2009/147121, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 35 [3] Advanced Synthesis and Catalysis, 2018, vol. 360, # 4, p. 626 - 630 [4] Patent: US2005/165049, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 15 [5] Patent: WO2017/184658, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 19; 20